Forskolin – Costruzione muscolare e bruciagrassi
Forskolin. I prodotti dimagranti vanno e vengono. Offriamo una breve panoramica di uno di loro, che ha esperienza nello sviluppo e nelle sperimentazioni cliniche.
1. Forskolin: cos’è e come si ottiene?
Forskolin è ottenuto dalla pianta Coleus forskohlii (Coleus). Questa pianta è stata utilizzata da tempo immemorabile dalla medicina indiana e tradizionale ayurvedica come fonte di principi attivi con proprietà biologiche uniche. Forskolin può essere trovato in molti dei termogenici avanzati e bruciagrassi attualmente sul mercato, grazie alla capacità di questo diterpene di accelerare naturalmente il metabolismo dei grassi. Inoltre, studi recenti hanno dimostrato che la forskolina aiuta ad aumentare l’aspettativa di vita e rallenta il processo di invecchiamento attraverso effetti positivi sulla pressione sanguigna, sul cuore e sul sistema respiratorio.
2. In che modo influisce sull’organismo e quali studi scientifici hanno confermato le proprietà positive della forskolina?
È stato dimostrato che la forskolina aumenta la produzione di ormoni tiroidei e stimola la secrezione di ormoni tiroidei nel flusso sanguigno. Come sappiamo, gli ormoni tiroidei sono responsabili del livello del metabolismo basale e dell’intensità dei processi metabolici. Pertanto, un aumento della produzione di ormoni tiroidei porta ad un aumento del metabolismo. Ma queste non sono tutte le proprietà positive di Forskolin!
Per secoli, Coleus è stato utilizzato dai guaritori tradizionali per curare malattie del sistema cardiovascolare, eczemi, crampi addominali, insonnia, convulsioni, disturbi disurici e malattie respiratorie. Successivamente si è scoperto che il componente attivo di questa pianta, la forskolina, ha un effetto positivo su molti processi fisiologici nel corpo umano grazie alla sua capacità unica di attivare uno dei meccanismi più importanti e universali di regolazione intracellulare – l’adenosina monofosfato ciclico (cAMP ).
L’AMP ciclico è forse il mediatore di segnalazione più importante nella regolazione dei processi intracellulari. Il cAMP attiva molti sistemi enzimatici e influenza varie reazioni biochimiche all’interno delle cellule. Normalmente, il cAMP viene sintetizzato in risposta alla stimolazione dei recettori di membrana da alcuni ormoni (ad esempio, l’adrenalina): l’ormone si lega a un recettore sulla membrana cellulare, che stimola l’attività dell’adenilato ciclasi, che sintetizza il cAMP. Questo enzima (adenilato ciclasi) è presente nelle membrane cellulari di tutte le cellule e tessuti e da quale ormone viene attivato in alcuni organi dipende esclusivamente dalle caratteristiche strutturali dei recettori. Nel caso della forskolina, questo sistema di segnalazione unico ti consente di influenzare molti processi biologici e in che modo esattamente te lo diremo in questo materiale.
Forskolin ha una capacità unica di stimolare direttamente l’adenilato ciclasi, bypassando lo stadio di interazione con i recettori dell’ormone transmembrana. Come risultato di tale attivazione, la sintesi di cAMP viene attivata nelle cellule e la sua concentrazione aumenta rapidamente. Gli effetti fisiologici e biochimici della crescita del contenuto di cAMP intracellulare sono: riduzione dell’aggregazione piastrinica e della degranulazione; inibizione della secrezione di istamina e degranulazione dei mastociti; un aumento della forza delle contrazioni dei cardiomiociti; rilassamento della muscolatura liscia incl. nelle pareti delle arterie; aumento della secrezione di insulina; attivazione del sistema tiroideo e stimolazione della lipolisi (rottura del tessuto adiposo).
Nel corso di studi recenti, è emerso che la forskolina influenza i processi fisiologici attraverso altri meccanismi aggiuntivi e non solo attraverso la stimolazione diretta dell’adenilato ciclasi e della sintesi di cAMP. Gli scienziati sono stati in grado di dimostrare sperimentalmente che la forskolina inibisce molte proteine di trasporto della membrana e canali proteici attraverso un meccanismo non correlato alla produzione di cAMP. Il risultato di tale inibizione è la generazione di un segnale transmembrana, che porta all’attivazione dei sistemi enzimatici intracellulari. La ricerca è in corso per verificare il recettore specifico a cui si lega la forskolina.
Un’altra proprietà unica della forskolina è la sua capacità di resistere all’azione del fattore di attivazione delle piastrine (PAF) attraverso l’interazione competitiva con i recettori corrispondenti. PAF svolge un ruolo importante nello sviluppo di reazioni infiammatorie e allergiche, partecipa alle reazioni di attivazione dei neutrofili, aumenta la permeabilità della parete vascolare, provoca la contrazione della muscolatura liscia, incl. broncospasmo e riduce il flusso sanguigno coronarico. In condizioni sperimentali, dopo il trattamento della massa piastrinica, prima con forskolina e poi con PAF, si ha una diminuzione del 30-40% del legame del PAF ai recettori delle cellule bersaglio. Questa diminuzione mediata dalla forskolina nell’attività della PAF corrisponde pienamente al grado di diminuzione della risposta fisiologica delle piastrine indotta dalla PAF.
Va notato che l’effetto della forskolina sul legame del PAF ai recettori non è associato al complesso adenilato ciclasi e alla sintesi di cAMP, poiché l’uso di analoghi di cAMP nell’esperimento non consente di ottenere un tale effetto. Inoltre, l’analogo inattivo della forskolina, la dideoxyforskolin, che non attiva l’adenilato ciclasi, riduce anche il legame PAF a causa del suo effetto diretto sui recettori PAF o sui meccanismi di segnalazione intracellulare dopo l’interazione del mediatore con il recettore.
Aumentando i livelli di cAMP, la forskolina contribuisce a:
- Inibizione del fattore di attivazione piastrinica (PAF) e degranulazione;
- Inibizione della secrezione di istamina e degranulazione dei mastociti;
- Un aumento della forza delle contrazioni dei muscoli cardiaci;
- Rilassamento delle pareti delle arterie e di altri muscoli lisci;
- Aumento della secrezione di insulina;
- Stimolare la tiroide;
- Accelerazione della lipolisi (lipolisi).
Il potenziale terapeutico di Coleus forskohlii, basato sulla conoscenza della farmacodinamica della forskolina, è davvero infinito. Si ritiene che una diminuzione della sintesi intracellulare di cAMP giochi un ruolo chiave nello sviluppo di molti processi patologici. L’inclusione di Coleus forskohlii negli algoritmi terapeutici ha un effetto positivo sulla condizione dei pazienti con eczema (dermatite atopica), asma bronchiale, psoriasi, angina pectoris, obesità e ipertensione arteriosa. Forskolin funziona bene con farmaci dimagranti contenenti efedra poiché elimina le diminuzioni legate all’età nella risposta delle cellule adipose (termogenesi e consumo di calorie) in risposta alla stimolazione termogenica del gruppo efedrina.
3. Chi ne ha bisogno e quali sono i segni di carenza?
Nelle malattie allergiche, come l’asma bronchiale e l’eczema, c’è una relativa diminuzione della concentrazione di cAMP nella muscolatura liscia dei bronchi e nelle cellule della pelle, rispettivamente; inoltre, queste malattie allergiche sono caratterizzate da un aumento dell’attività PAF. Come risultato di questo squilibrio, si verifica la degranulazione dei mastociti, che porta a uno spasmo muscolare liscio. La moderna terapia della patologia allergica (asma, eczema) è in gran parte finalizzata ad aumentare il livello di cAMP con l’aiuto di farmaci che si legano ai recettori di membrana e stimolano l’adenilato ciclasi (ad esempio, i corticosteroidi) o sopprimono l’attività degli enzimi del gruppo di fosfodiesterasi che promuovono la scomposizione del cAMP intracellulare (esempio – metilxantine).
Tutti i meccanismi sopra descritti differiscono dall’attivazione della sintesi di cAMP a causa dell’effetto stimolante diretto transmembrana della forskolina sull’adenilato ciclasi. Questa stimolazione diretta della produzione di cAMP consente di utilizzare la forskolina e l’estratto di Coleus forskohlii sia in monoterapia che in combinazione con il trattamento tradizionale di quasi tutte le malattie allergiche. L’estratto di Coleus forskohlii può essere particolarmente efficace nel trattamento dell’asma bronchiale, poiché l’aumento del livello intracellulare di cAMP porta al rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi e allo sviluppo inverso dei sintomi di un attacco asmatico. Forskolin è estremamente efficace nel rilassare i muscoli spasmodici dei bronchi negli asmatici. L’albero bronchiale contiene cellule muscolari lisce, che rappresentano anche i muscoli del sistema gastrointestinale, la vescica.
Forskolin ha un sorprendente effetto antispastico su tutte queste strutture muscolari lisce, e questo effetto antispastico della forskolina è stato utilizzato per molto tempo: i guaritori del passato usavano Coleus forskohlii non solo per il trattamento dell’asma, ma anche per coliche gastriche e intestinali, ipertonicità dei muscoli uterini (coliche mestruali), minzione dolorosa, angina pectoris e ipertensione arteriosa. Va notato che la capacità della forskolina di rilassare la muscolatura liscia nell’asma bronchiale è molto probabilmente associata ad un aumento della produzione di cAMP; inoltre, la forskolina ha un effetto antiallergico inibendo il rilascio di istamina e inibendo la sintesi dei mediatori di reazioni allergiche.
La più antica pianta medicinale Coleus forskohlii è una fonte della sostanza forskolin, che ha un’attività biologica unica. Sebbene l’effetto terapeutico sia probabilmente più pronunciato con l’uso di una pianta intera piuttosto che di forskolina isolata, studi clinici sull’efficacia di questo diterpene confermano solo le sue proprietà medicinali. Grazie alle proprietà farmacologiche uniche della forskolina, Coleus forskohlii può essere utilizzato con successo nel trattamento di molte malattie. Attualmente, l’uso più appropriato di Coleus nel trattamento dell’asma bronchiale, eczema, psoriasi, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca congestizia e malattia coronarica. La pianta può essere utilizzata come monoterapia, ma è stata dimostrata
4. Quanto dovrei prendere? E sono possibili effetti collaterali?
La concentrazione di forskolina nella radice di Coleus è compresa tra lo 0,2% e lo 0,3%, quindi il contenuto del principio attivo nell’intera pianta potrebbe non essere sufficiente per ottenere un effetto terapeutico. È più consigliabile utilizzare un estratto standardizzato che contenga forskolina concentrata. Le raccomandazioni si basano sui livelli di forskolina. Studi futuri aiuteranno senza dubbio a fornire raccomandazioni molto più accurate per l’uso di Coleus forskohlii, ma oggi la dose raccomandata di estratto di Coleus standardizzato contenente 185 mg di forskolina è di 50 mg (9 mg di forskolina) due o tre volte al giorno.
Studi sugli animali sugli effetti della forskolina hanno mostrato un grado estremamente basso di tossicità del diterpene, ma in base alle proprietà farmacologiche del prodotto, l’assunzione di Coleus forskohlii nelle persone con pressione sanguigna bassa e ulcera peptica dovrebbe essere limitata. Inoltre, l’estratto di Coleus forskohlii deve essere assunto con cautela dalle persone che assumono farmaci antipertensivi e antiasmatici su prescrizione a causa del possibile potenziamento dell’azione farmacologica dei farmaci.
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